苏金单抗的药代动力学有哪些?我们知道苏金单抗是一款治疗银屑病的注射类药物,通过皮下注射治疗银屑病。可以清除或几乎清除患者的受损皮肤,是患者不错的选择。下面,海得康苏金单抗直邮网小编带大家看一下它的药代动力学的相关介绍。
药代动力学
一、吸收
(1)在斑块性银屑病患者中单次郫县剂量或150 mg(推荐剂量一半)或300 mg,苏金单抗后达到血清峰浓度均数(± SD (Cmax)分别为13.7 ± 4.8 µg/mL和27.3 ± 9.5 µg/mL,在约药后6天。
(2)多次皮下剂量苏金单抗后,在12周时苏金单抗的血清谷浓度均数(±SD)范围从22.8 ± 10.2 µg/mL(150 mg)至45.4 ± 21.2 µg/mL(300 mg)。在300 mg剂量在周4和周12,根据跨-研究比较从Sensoready笔得到均数谷浓度较高23-30%冰冻干燥粉和较高23-26%于来自预装注射器结果。
(3)每4周给药方案后24周后实现苏金单抗的稳态浓度。均数(±SD)稳态谷浓度范围从16.7 ± 8.2 µg/mL(150 mg)至34.4 ± 16.6 µg/mL(300 mg)。
在健康受试者和有斑块性银屑病受试者中,皮下剂量150 mg(推荐剂量一半)或300 mg后苏金单抗生物利用度范围从55%至77%。
二、分布
(1)斑块性银屑病患者中在末端相期间均数分布容积(Vz)单次静脉给予后范围从7.10至8.60 L。推荐不使用静脉。
(2)在斑块性银屑病患者单次皮下剂量苏金单抗300 mg在1和2周后,在病变和非-病变皮肤间质液中苏金单抗浓度范围从为血清浓度27%至40%。
三、消除
(1)尚未确定苏金单抗的代谢途径特点。作为人IgG1κ单克隆抗体苏金单抗预期与内源性IgG相同方式通过降解代谢被降解至小肽和氨基酸。
(2)跨越所有银屑病试验,在斑块性银屑病受试者静脉和皮下给予后均数全身清除率(CL)范围从0.14 L/day至0.22 L/day和均数半衰期范围从22至31天。不推荐静脉使用。
四、剂量线性
在有银屑病受试者中跨越剂量范围从25 mg(约推荐剂量0.083倍)至300 mg皮下给予后苏金单抗表现剂量-正比例药代动力学。
五、体重
当体重增加时苏金单抗(secukinumab)清除率和分布容积增加。
六、特殊人群
(1)肝或肾受损:
(2)肝或肾受损对苏金单抗(secukinumab)药代动力学影响未进行正式试验。
(3)年龄:老年人群:
(4)群体药代动力学分析表明在成年有斑块性银屑病受试者苏金单抗(secukinumab)的清除率不受年龄显著影响。 65岁或以上受试者有苏金单抗表观清除率与小于65岁受试者相似。
通过上述内容可以知道, 苏金单抗治疗银屑病将有希望实现治愈的可能,因此患者可以作为一种治疗选择使用。由于是注射类药物,患者在使用时要在医生的指导和监护下使用。
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